优领科技优领医药：专注差异化小分子药物开发，CYP11A1抑制剂获批临床

用户投稿 2025年08月16日 21:36:03 6 0

优领医药：专注差异化小分子药物开发，CYP11A1抑制剂获批临床

近日，优领医药科技（上海）有限公司（以下简称：优领医药）自主研发的ACE-232片 获得国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）临床默示许可，即将开展新适应症临床试验。

据悉，ACE-232是一种新型、高选择性的CYP11A1抑制剂 ，CYP11A1是类固醇激素合成的关键酶，ACE-232通过抑制该酶来阻断体内雄激素及其他类固醇激素的生成，有望为激素依赖型癌症（如前列腺癌）患者提供一种全新的治疗选择。本次获批适应症为转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

前列腺癌 是泌尿男性生殖系统最常见的恶性肿瘤之一，目前已成为全球第二常见的男性癌症。我国前列腺癌占全球发病率9.2%，占全球死亡率12.0%，根据国家癌症中心发布的《2022年中国恶性肿瘤流行情况分析》，前列腺癌的发病例数为13.42万例，死亡例数为4.75万例。

中国仅有约 1/3 的初诊患者属于临床局限性前列腺癌，大多数发现时已处于中晚期而且发生转移，预后较差。对于转移性前列腺癌，其可分为转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC） 和转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）两个阶段 。

前列腺癌的具体发病机制尚不完全明确，目前发现与雄激素刺激、基因突变、炎症反应等因素密切相关，其中雄激素受体（androgen receptor, AR）信号通路的异常激活密切相关，靶向AR通路的治疗策略已成为前列腺癌治疗的关键方向。

雄激素剥夺治疗（androgen deprivation therapy, ADT）是转移性前列腺癌的基础治疗手段，可采用手术去势（双侧睾丸切除术）或药物去势（促黄体素释放激素LHRH激动/拮抗剂），贯穿治疗全过程。

然而，转移性前列腺癌经ADT治疗后，几乎所有患者都进展成恶性程度更高的转移性去势抵抗性前列腺癌（metastatic castration resistant prostate cancer，mCRPC），死亡风险急剧增加。

近年来，随着新的治疗技术与新型药物的发展与进步，新型内分泌治疗（NHT）药物、AR蛋白降解剂、EZH2抑制剂、PARP抑制剂、免疫治疗药物、放射性靶向治疗药物等多款药物开发，用于治疗晚期前列腺癌。

第一代AR抑制剂（内分泌治疗NHT）以比卡鲁胺和氟他胺为代表 ，通过竞争性结合AR，抑制雄激素依赖性肿瘤生长。

第二代AR抑制剂以恩扎卢胺、阿帕他胺、达罗他胺和瑞维鲁胺为代表 ，具有更强的AR亲和力，同时可以抑制雄激素-AR复合物进入细胞核，阻断AR复合物与DNA结合。然而，长期使用易导致AR突变（如F876L）或适应性激活，最终产生耐药性。

第三代NHT药物是以阿比特龙 为代表的CYP17A1抑制剂，CYP17A1是一种在类固醇生成中起主要作用的酶，通过抑制CYP17A1酶的活性，从而阻断类固醇激素如雄激素的生物合成，用于治疗前列腺癌。

不过阿比特龙同时也会对其下游的皮质醇的生物合成产生影响，因此采用阿比特龙治疗的同时，需要合并使用泼尼松进行激素补充治疗。CYP17A1作为一个有吸引力的靶点，多年来业界也一直致力于发现和开发新的CYP17A1抑制剂。

本次获批的ACE-232便是是一种新型、高选择性的CYP11A1抑制剂，能克服对雄激素受体（AR）通路抑制剂（ARPI，阿比特龙或恩杂鲁胺）耐药的AR基因变异（AR-LBD突变或AR扩增），有望为激素依赖型癌症（如前列腺癌）患者提供一种全新的治疗选择。

ACE-232的临床前安全性评价表现出色，全面的安全性评估显示其脱靶效应极小，并且大鼠和犬的GLP毒理学研究展现了相当大的安全治疗窗口，美国FDA已于2025年1月批准了ACE-232的IND申请，本次也是国内获批，即将进入临床1期试验。

在CYP17A1抑制剂领域，全球研发进展最快的是默沙 东与Orion Corporation开发的ODM-208（MK-5684） ，已启动2项关键III期临床试验 ，包括OMAHA1研究（NCT06136624）和OMAHA2a研究（NCT06136650）。

据悉，Orion和默沙东关于ODM-208（MK-5684） 的交易总额高达16亿美元，包括3000万美元的开发里程碑付款、6.25亿美元的监管里程碑付款和9.75亿美元的销售里程碑付款，以及任何商业化产品净销售额的年度分级特许权使用费，费率从低两位数到二十多位不等。

国内来看，HSK46575作为国内首款CYP11A1抑制剂，目前也已进入临床I期阶段有望为NHA耐药的前列腺癌患者带来新的治疗选择。

除了CYP17A1抑制剂，一些新型疗法如AR蛋白降解剂（PROTAC）也被用于激素相关肿瘤如前列腺癌的治疗，如ARV-110、ARV-766、HSK38008等。

蛋白降解剂（PROTAC）技术也已被初步验证，辉瑞/Arvinas宣布已向FDA递交ER PROTAC新药Vepdegestrant治疗既往经内分泌治疗ER+/HER2-、ESR1突变晚期或转移性乳腺癌的上市申请。

Arvinas公司另外一款AR PROTAC产品ARV-776在多种AR-LBD突变患者中均展示出了显著的疗效和良好的安全性，目前正处于临床II期阶段。

不过尽管AR通路是驱动前列腺癌发生、发展的主要通路，但仍有大量患者存在多种信号通路同时激活，共同促进肿瘤生长的情况。基于这一临床现状，靶向AR通路联合其他抗肿瘤药共同治疗也逐渐成为新的治疗方式。

目前已有多种联合方式进入临床阶段：NHA联合化疗、NHA联合放疗、NHA联合聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂（poly-ADP-ribose polymerase, PARP）抑制剂以及NHA联合zeste同源物2增强子（enhancer of zeste homolog 2, EZH2）抑制剂等。

其中，NHA联合PAPR抑制剂的代表——阿比特龙或恩扎卢胺联合奥拉帕利已经在美国获批，用于伴有HRR有害突变前列腺癌患者的治疗，并获得了CSCO、NCCN等国内外指南的一线推荐。

mCRPC已经从单药、双药发展为ADT＋NHT＋化疗或放疗三联强化治疗方案，极大地提高了患者的治疗疗效。

总之，从传统抗雄激素药物到AR降解剂和CYP11A1抑制剂等新型药物，新药的开发理念也发生着从“治愈”到“共存”的转变，前列腺癌正在逐步从绝症演变成一种“慢性病”，为患者带来更长的生存期以及更好的生活体验，不断推动临床获益的增加。

优领医药是由业内顶尖研发团队创立的一家专注于肿瘤领域的小分子创新药生物科技公司，在上海和印第安纳波利斯分别设有研发运营中心。

依靠自主创新和研发效率，优领医药提供出色的、极具高度差异化竞争优势的小分子药物以供中后期的临床开发和商业化。

除了ACE-232管线外，优领医药另一款产品ACE-86225106是新型、高选择性PARP1抑制剂，2025年5月30日至6月3日于美国芝加哥举办的美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布其初步临床数据，提示在经多线治疗的晚期实体瘤患者中初步表现出良好的耐受性和令人鼓舞的疗效。

杭州领优取得通信线缆加强防护装置专利降低线缆外壁受到的摩擦

金融界2025年7月29日消息，国家知识产权局信息显示，杭州领优信息科技有限公司取得一项名为“一种通信线缆的加强防护装置”的专利，授权公告号CN223167973U，申请日期为2024年09月。

专利摘要显示，本实用新型涉及线缆防护领域，公开了一种通信线缆的加强防护装置，包括底板和线缆，所述底板的顶端铰接有盖板，所述盖板的后端设置有固定块，所述底板的顶端设置有收纳槽，所述固定块和收纳槽相适配，所述底板的内壁设置有固定组件，所述固定组件包括上压板，所述上压板的顶端滑动连接在盖板的底端，所述底板的内壁滑动连接有滑板，所述滑板的顶端固定连接有下压板，所述线缆插接在下压板的顶端，所述底板的底端设置有连接组件。本实用新型中，通过设置固定组件，当操作者旋转关闭盖板后，上压板和下压板即可将线缆固定，当线缆试图左右移动时，上压板和下压板会与其同步移动，如此即可降低线缆外壁受到的摩擦。

天眼查资料显示，杭州领优信息科技有限公司，成立于2010年，位于杭州市，是一家以从事软件和信息技术服务业为主的企业。企业注册资本300万人民币。通过天眼查大数据分析，杭州领优信息科技有限公司专利信息35条。

本文源自金融界